Омепразол при язве двенадцатиперстной кишки

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Омепразола:

  • Капсулы: желатиновые твердые, непрозрачные, размер № 2; корпус – белого, крышечка – красного цвета; в капсулах содержатся сферические пеллеты белого с кремовым оттенком или белого цвета (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2-4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3 упаковки в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-4 упаковки в картонной пачке);
  • Капсулы кишечнорастворимые (по 7, 10, 14 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5, 8 или 10 упаковок в картонной пачке; по 14, 10 или 30 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке; по 20, 30, 40, 50, 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1, 10 или 20 контейнеров в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

  • Действующее вещество: омепразол – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: диоксид титана, лаурилсульфат натрия, желатин, нипагин, нипазол, глицерин, краситель Е 129, очищенная вода.

В состав 1 капсулы кишечнорастворимой входит:

  • Действующее вещество: омепразол – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-30, натрия гидроксид, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты [1:1], диоксид титана (Е171), крупка сахарная (крахмальная патока, сахароза), натрия лаурилсульфат, натрия фосфата додекагидрат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк;
  • Капсула желатиновая (корпус и крышечка): диоксид титана (Е171), желатин, вода.

Фармакологическая группа вещества Омепразол

Фармакодинамика

Омепразол – ингибитор протонного насоса, снижающий продукцию соляной кислоты за счет ингибирования Н /К -АТФ-азы париетальных клеток желудка. Препарат является пролекарством, которое активируется в кислой биосреде секреторных канальцев париетальной клетки слизистой оболочки желудка.

В результате действия препарата снижается базальная и стимулированная секреция независимо от характера раздражителя. После приема Омепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект проявляется в течение первого часа (максимум через 2 часа). В течение суток ингибируется 50% максимальной секреции. В результате однократного приема обеспечивается быстрое эффективное угнетение ночной и дневной желудочной секреции, достигающее максимума через 4 суток терапии и исчезающее через 3–4 суток после окончания приема.

Фармакокинетика

Омепразол при язве двенадцатиперстной кишки

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Биодоступность – 30–40 % (у пациентов с печеночной недостаточностью возрастает почти до 100%). Вещество обладает высокой липофильностью и легко проникает в париетальные клетки. Биодоступность при повторном приеме – 60–70% в зависимости от принятой дозы. Приблизительно 90% препарата связывается с белками плазмы.

Практически 100% омепразола метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2C19, в результате чего образуется 6 фармакологически неактивных метаболитов (сульфидные, сульфоновые производные, гидроксиомепразол и другие). Омепразол – ингибитор изофермента CYP2C19.

В основном препарат выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%). Период полувыведения – 30–60 минут (при печеночной недостаточности – 180 минут), клиренс – 500–600 мл/мин. Выведение в случае хронической почечной недостаточности снижается пропорционально уменьшению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, а биодоступность возрастает.

Торговые названия

Омепразол

Omeprazolum (

Омепразол

Omeprazoli)

5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол

Название Значение Индекса Вышковского
®
Омепразол 0.1535
Омез® 0.1154
Ортанол® 0.0448
Ультоп® 0.0255
Лосек® МАПС 0.0187
Омез® Инста 0.0062
Гастрозол® 0.006
Лосек® 0.0049
Омепразол Сандоз® 0.0043
Омал 0.0023
Омезол 0.0022
Улкозол® 0.0019
Омитокс 0.0017
Омепразол-Рихтер 0.0017
Омепразол-Тева 0.0014
Хелицид 0.0011
Омепразол-Акри® 0.0008
Цисагаст 0.0007
Желкизол 0.0007
Омепразол Штада 0.0007
Омизак® 0.0005
Ромесек® 0.0005
Промез 0.0005
Омепразол-OBL 0.0005
Пептикум 0.0004
Омепразол натрия 0.0004
Омепразол-Акрихин 0.0004
Зероцид 0.0003
Омепразол-АКОС 0.0003
Демепразол 0.0003
Омефез® 0.0003
Оцид 0.0002
Золсер 0.0002
Улзол 0.0002
Веро-Омепразол 0.0002
Омепрус 0.0002
Омипикс 0.0002
Хелол 0.0001
Крисмел 0.0001
Плеом-20 0.0001
Омепразол-ФПО 0.0001
Омепразол-Юкеа 0
ОмеВел 0
Омепразол натрия моногидрат 0

Противопоказания

Лекарство омепразол в основном используется при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с повышенной продукцией соляной кислоты. Действующее вещество препарата воздействует на протонную помпу, отвечающую за концентрацию выделяемого желудочного сока.

В результате этого обеспечивается защита слизистых оболочек верхнего отдела желудочно-кишечного тракта от поражения клеток и ожогов. Пролонгированное влияние препарата связано со снижением активности пищеварительных ферментов и пептидов, которые при высокой степени агрессивности могут провоцировать мацерацию мерцательного эпителия.

Следствием этого процесса является снижение уровня выработки слизистого секрета, который защищает оболочки желудка, пищевода и двенадцатиперстной кишки от развития эрозий и язв.

Инструкция по применению омепразола также говорит о вторичном фармакологическом действии, которое проявляется в виде снижение синтезирования аденозинтрифосфазы в клетках слизистых оболочек.

Это повышает уровень бикарбонатов, которые способны нейтрализовать избыточное количество соляной кислоты.

В совокупности этих лечебных действий формируется благоприятная среда для восстановления поврежденных клеток, рубцевания эрозированных поверхностей и нормального процесса пищеварения.

Практическое применение омепразола возможно не только при обострениях язвенной болезни желудка, но и для профилактики этого заболевания при наличии предрасполагающих факторов.

В частности, великолепный эффект капсулы омепразола показывают при кратковременных приступах изжоги после приема провоцирующих пищевых продуктов. Полное устранение приступа достигается уже спустя 10 – 20 минут после приема препарата.

При этом пролонгированный эффект предотвращает повторные неприятные ощущения жжения в области желудка на протяжении 12 – 18 часов в зависимости от степени всасываемости компонентов в полости желудка и тонкого кишечника.

Базальная деятельность секреторных клеток мерцательного эпителия не нарушается. В основном процесс торможения затрагивает только клетки, которые ответственны за продукцию соляной кислоты. Отток пищеварительных ферментов из поджелудочной железы не останавливается, создавая благоприятные условия для быстрого переваривания поступившего пищевого комка.

Дело в том, что после применения омепразола по инструкции врача улучшении состояния больного при язвенной болезни желудка может наступить спустя 72 часа от начала лечения. При отсутствии видимого эффекта в первые и вторые сутки дозировка может быть увеличена.

Это не верный шаг, который приводит к функциональным запорам и снижению пептической функции пищеварительного тракта.

Выводится лекарство омепразол с мочой (около 60 % в измененном виде) и в стуле (не более 15 % в неизмененном виде). Остальные компоненты лекарственного средства метаболизируются в клетках печени и трансформируются в различные кислоты и соли.

Основное свое применение омепразол в виде антацидного средства находит при комплексном лечении:

  • язвенной болезни желудка;
  • язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
  • гипеацидном гастрите;
  • рефлюкс-эзофагите;
  • гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • остром и хроническом бульбите;
  • остром и хроническом дуодените;
  • гастриноме;
  • некоторых видах опухолей поджелудочной железы;
  • диафрагмальной грыже пищеводного отверстия.

Другие показания к применению омепразола могут включать в себя различные состояния, связанные с повышенной продукцией соляной кислоты и её выбросом в пищевод. Это может быть послеоперационный период, период реконвалесценции после острых кишечных инфекций, подготовка к оперативному вмешательству на полости желудка и двенадцатиперстной кишки.

Омепразол при язве двенадцатиперстной кишки

Особенно актуально использование препарата омепразол в длительной терапии гастриномы. Эта кистозная опухоль стимулирует выработку высококонцентрированной соляной кислоты. Эта среда необходима клеткам опухоли для быстрого роста и размножения. Без соответствующих мер воздействия это может в краткосрочной перспективе привести к развитию онкологии.

Опытные врачи считают обоснованным показанием к применению омепразола длительный прием нестероидных противовоспалительных средств.

Индометацин, ортофен, ибупрофен и самый простой аспирин, которые относятся к группе НСПВС, могут провоцировать развитие так называемой «аспириновой» язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакологической промышленностью выпускаются таблетки и капсулы омепразола с дозировкой по 0,1 г, 0,2 г, 0,4 г. 0,1 г действующего вещества = 10 мг обозначенным в таблице выше.

Аналоги

Среди аналогов омепразола есть прямые заменители, которые имеют сходный фармакологический механизм действия. Это омез, ранитидин, гастроцепин, ранитек, ортанол, ульцер.

Если существует системная непереносимость препаратов данной группы, то для замены необходимо обратиться к врачу. Для кратковременно эффекта подавления действия соляной кислоты можно использовать антацидные средства прямого действия. Это альмагель, секта, гастрофарм, ренни, и другие препараты.

Все зафиксированные побочные действия омепразола связаны с нарушением его суточного дозирования. Также стоит знать, что этот препарат противопоказан лицам, имеющим пониженную кислотность желудка и женщинам в состоянии беременности и лактации.

В первом случае омепразол может вызывать формирование атрофии слизистых оболочек.

Омепразол при язве двенадцатиперстной кишки

При беременности действующее вещество может проникать через плацентарный барьер и вызывать нарушения процессов внутриутробного развития органов пищеварительного тракта у младенцев.

Среди побочных действий можно отметить:

  • диареи и запоры;
  • рези в эпигастральной области;
  • вздутие живота и урчание после еды;
  • легкую тошноту и головокружение в начале лечения.

Как правило, все побочные эффекты омепразола быстро проходят при отмене препарата или при снижении его суточной дозировки. При индивидуальной непереносимости рекомендуется замена капсул омепразола на другое лекарственное средство сразу же после появления соответствующей симптоматики.

Статья прочитана 60955 раз(a).

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром; дети младше 2 лет и с массой тела {amp}lt;20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Для в/в введения: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром и атазанавиром; детский возраст (до 18 лет).

  • Рефлюкс-эзофагит;
  • Аденома поджелудочной железы ульцерогенная (синдром Золлингера-Эллисона);
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Стрессовые язвы;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Хеликобактер пилори (в составе комплексного лечения);
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
  • Возраст до 18 лет (кроме язвенной болезни 12-перстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (разрешен к применению детям старше 4 лет), и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (разрешен к применению детям старше 2 лет, имеющим массу тела не менее 20 кг);
  • Период беременности и лактации (грудного кормления);
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Омепразол принимают внутрь, запивая водой в небольшом количестве. Разжевывать капсулу нельзя. Одновременный прием с пищей на эффективность препарата влияния не оказывает.

Рекомендованный режим дозирования:

  • Эрозивно-язвенный эзофагит и обострение язвенной болезни желудка: суточная доза – 20-40 мг, длительность курса – 1-2 месяца;
  • Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: суточная доза – 20 мг (при необходимости, в резистентных случаях – до 40 мг), длительность курса – 14-28 дней;
  • Поражения желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: суточная доза – 20 мг, длительность курса – 1-2 месяца;
  • Уничтожение Хеликобактер пилори (эрадикация Helicobacter pylori): суточная доза – 40 мг (в 2 приема), длительность курса – 7 дней в комбинации с антибактериальными препаратами;
  • Аденома поджелудочной железы ульцерогенная: дозу подбирают на основании исходного уровня желудочной секреции; средняя начальная суточная доза – 60 мг, в дальнейшем ее увеличивают до 80-120 мг (в 2 приема);
  • Рефлюкс-эзофагит (с противорецидивной целью): суточная доза – 20 мг, длительность курса – до полугода;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (с противорецидивной целью): суточная доза – 20 мг.

Симптомы: аритмия, тахикардия, нечеткость зрения, спутанность сознания, сонливость, головные боли, появление сухости во рту, тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Из-за высокой степени связывания действующего вещества с белками плазмы удаление Омепразола из организма путем гемодиализа недостаточно эффективно.

Аналоги

Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме внутрь взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика 1-го порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Описаны случаи в/в применения омепразола в дозах до 270 мг в 1 раз в день и до 650 мг в течение 3 дней в ходе клинических исследований без развития каких-либо нежелательных реакций, зависимых от величины дозы.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, затуманенность сознания; тахикардия; тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе.

Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости после приема внутрь промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Побочные эффекты омепразола обычно бывают незначительными и обратимыми. Возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA. Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (≥10%);

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.

Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение четкости зрения. В отдельных случаях у пациентов в критическом состоянии, получивших в/в инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — кожная форма красной волчанки подострого течения.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенная потливость.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (является следствием ингибирования секреции соляной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).

Влияние омепразола на фармакокинетику других ЛС

ЛС с рН-зависимой абсорбцией

Абсорбция некоторых ЛС может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.

Так же как и при применении других ЛС, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола.

Дигоксин. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев происходило увеличение биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсическом действии дигоксина. Тем не менее, при применении омепразола в высоких дозах у пожилых лиц следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо осуществлять тщательный терапевтический контроль за пациентом.

Клопидогрел. Результаты исследований у здоровых добровольцев показали фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/ежедневная доза 75 мг) и омепразолом (80 мг ежедневно), что привело к снижению AUC активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

По результатам наблюдательных и клинических исследований были получены противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействия с омепразолом с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности одновременное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.

Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом происходит снижение концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови.

Совместное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано (см. «Противопоказания»).

Одновременное применение атазанавира и омепразола внутрь не рекомендуется, в/в — противопоказано. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут.

Лекарственные препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP2C19

Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19, элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых ЛС.

Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Цилостазол. Омепразол в дозах до 40 мг у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании увеличивал Сmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, эти показатели для одного из активных метаболитов цилостазола были увеличены на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. В течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжать этот контроль до окончания лечения, если проводится коррекция дозы фенитоина.

Неизвестный механизм лекарственного взаимодействия

Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек (Cl креатинина) и при необходимости — корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат. У некоторых пациентов сообщалось об увеличении содержания метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата возможно рассмотрение вопроса о временной отмене омепразола.

Саквинавир/ритонавир. При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира происходило увеличение концентраций саквинавира в плазме до 70%. Такое увеличение концентрации у ВИЧ-инфицированных пациентов хорошо переносилось.

Другие ЛС. Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому их клиническая эффективность может быть снижена. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.

Влияние других ЛС на фармакокинетику омепразола

Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

ЛС, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и ЛС, содержащие зверобой продырявленный, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2С19 и CYP3А4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2С19 и CYP3А4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, у которых он осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено влияние омепразола на следующие ЛС: кофеин, теофиллин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

Возникающие во время применения Омепразола побочные действия обычно носят обратимый характер.

В редких случаях могут наблюдаться следующие нарушения:

  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, интерстициальный нефрит;
  • Нервная система: депрессия, головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, сонливость, парестезии, галлюцинации; на фоне тяжелых сопутствующих соматических болезней или при наличии анамнестических данных о тяжелых заболеваниях печени – энцефалопатия;
  • Пищеварительная система: стоматит, запор или диарея, сухость во рту, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, нарушения вкуса, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; при наличии анамнестических данных о тяжелых заболеваниях печени – функциональные нарушения печени, гепатит (в т.ч. с желтухой);
  • Кроветворная система: тромбоцитопения, лейкопения; редко – панцитопения, агранулоцитоз;
  • Скелетно-двигательная система: миалгия, мышечная слабость, артралгия;
  • Кожа: зуд; редко – мультиформная эритема, фотосенсибилизация, алопеция;
  • Другие: гинекомастия, лихорадка, периферические отеки, нарушение зрения, усиление потоотделения; редко при проведении длительной терапии – образование желудочных гландулярных кист (доброкачественного обратимого характера).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K27 Пептическая язва неуточненной локализации
  • K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
  • R12 Изжога
  • R14 Метеоризм и родственные состояния
  • Y45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
  • Особые указания

    Перед назначением Омепразола нужно исключить злокачественный процесс (в особенности при язве желудка), поскольку применение препарата маскирует симптомы и может отсрочить постановку верного диагноза.

    Если возникают трудности с проглатыванием Омепразола, капсулу можно вскрыть или рассосать и проглотить ее содержимое. Также содержащиеся в капсуле пеллеты можно смешивать с немного подкисленной жидкостью, например, йогуртом или соком (полученную суспензию нужно использовать на протяжении 30 минут).

    При печеночной недостаточности в тяжелом течении не рекомендуется прием Омепразола в дозе, превышающей 20 мг.

    Характеристика вещества Омепразол

    Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначение омепразола возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения средства в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения этого ЛС.

    Фертильность. В исследованиях на животных влияние омепразола на фертильность зарегистрировано не было.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    При беременности Омепразол допускается применять только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже, чем потенциальная польза для матери.

    Препарат экскретируется в грудное молоко. При необходимости использования Омепразола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Фармакология

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н , К -АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

    Влияние на желудочную секрецию

    Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

    У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.

    В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.

    Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.

    Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.

    Воздействие на Helicobacter pylori

    Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax в плазме составляет 0,5–1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

    Распределение

    Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, Vd — 0,3 л/кг.

    Биотрансформация

    Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС, в метаболизме которых участвует данный изофермент.

    Экскреция

    Т1/2 составляет около 40 мин (30–90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

    Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

    Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.

    Ограничения к применению

    Для приема внутрь: печеночная недостаточность; остеопороз (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут) и клопидогрелом; наличие значительного снижения массы тела, частой рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены;

    Для в/в введения: остеопороз; почечная и/или печеночная недостаточность; кожная форма красной волчанки подострого течения в анамнезе; совместное применение с клопидогрелом.

    Аналоги

    Аналогами Омепразола являются: Омепразол-Акри, Омепразол-Акрихин, Омепразол-Тева, Омепразол-Рихтер, Омепразол-Штада, Гастрозол, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Ортанол, Промез, Ультоп, Хелицид, Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    DoctorJohn Blog
    Adblock detector