Бисопролол и анаприлин

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Бисопролол.
Английское название: Bisoprolol.


ATX код

 C07AB07 Бисопролол.


Фармакодинамика

 Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.


Фармакокинетика

 Всасывание и распределение.
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3.
Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
 Метаболизм и выведение.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 — 10-12 Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.


Показания к применению

 — артериальная гипертензия;
— ИБС: профилактика приступов стенокардии.


Противопоказания

 — шок (в тч кардиогенный);
— коллапс;
— отек легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени;
— синоатриальная блокада;
— СССУ;
— выраженная брадикардия;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм ртст, особенно при инфаркте миокарда);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
 С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в тч в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.


Побочные эффекты

 Со стороны ЦНС. Повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.
 Со стороны органов чувств. Нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
 Со стороны пищеварительной системы. Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
 Со стороны дыхательной системы. Заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
 Со стороны эндокринной системы. Гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
 Аллергические реакции. Кожный зуд, сыпь, крапивница.
 Дерматологические реакции. Усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
 Со стороны лабораторных показателей. Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
 Влияние на плод. Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
 Прочие. Боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).


Взаимодействие

 Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na ).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.


Описание лекарственной формы

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
| 1 таб. |.
Бисопролола фумарат | 5 мг |.
-«- | 10 мг |.
 Вспомогательные вещества. Кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
 Состав пленочной оболочки. Опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.


Способ применения и дозы

 Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.


Передозировка

 Симптомы. Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия.


Условия хранения

 Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.


Условия отпуска из аптек

 Препарат отпускается по рецепту.


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Bisoprolol).
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Bisoprolol.

 Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС {amp}lt; 60 уд. /мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД мм ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Bisoprolol.

 Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,.
 Со стороны нервной системы. Часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.
 Со стороны психики. Нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
 Со стороны органа зрения. Редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко — нарушение слуха.
 Со стороны ССС. Очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН). Ощущение похолодания или онемения в конечностях. Выраженное снижение АД. Особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости. Брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Ортостатическая гипотензия.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
 Со стороны ЖКТ. Часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко — гепатит.
 Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.
Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Редко — нарушение потенции.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
 Лабораторные и инструментальные данные. Редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Polpharma, Unichem Laboratories, Атолл ООО, Биоком ЗАО, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО ‘БЗМП’), ВЕРТЕКС ЗАО, Изварино Фарма ООО, Ирбитский химфармзавод ОАО, Лекфарм, Озон ООО, Озон Фарм ООО, Рафарма АО

Характеристика Бисопролола

Анаприлин (Пропранолол) имеет такие формы выпуска: таблетки и раствор, предназначенный для парентарального применения. Активный компонент – пропранолол.

Механизм действия заключается в понижении артериального давления, сокращении потребности сердечной мышцы в кислороде, купировании признаков аритмии. Действующее вещество угнетает бета-адренорецепторы, что приводит к уменьшению количества вырабатываемых цАМФ. Это подавляет сердечную проводимость и уменьшает частоту сокращений сердечной мышцы.

Показания к применению:

  • стенокардия;
  • сбой сердечного ритма, вызванный ревматоидными патологиями;
  • аритмия;
  • тахикардия синусового и пароксизмального типов;
  • экстрасистолия;
  • тахикардия мерцательная;
  • гипертония;
  • ишемическое заболевание сердца.

Пропранолол также используется для стимуляции сокращений маточной полости с целью уменьшения кровотечений после родов и во время них.

К противопоказаниям относятся:

  • индивидуальная непереносимость отдельных компонентов;
  • острый инфаркт;
  • нарушение кровотока в периферических кровеносных сосудах;
  • колит;
  • лихорадочное состояние;
  • полная и неполная блокада атриовентрикулярного типа.

Относительные противопоказания – это:

  • нарушения функции почек и печени;
  • депрессивные состояния;
  • заболевания кровеносной системы, характеризующиеся окклюзионными нарушениями.

Влияние анаприлина на ритм сердца

Не рекомендуется принимать лекарство пациентам с сахарным диабетом. С осторожностью Пропранолол применяется при наличии бронхиальной астмы, в период грудного кормления.

Дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента. Препарат принимается за 30 минут до еды. Таблетки глотаются целиком, не разжевываются. Рекомендованная дозировка – 10 мг в сутки. Если лекарство хорошо переносится и того требует тяжесть клинического случая, возможно увеличение дозировки до 20 мг. Редко, но допускается прием 100 мг лекарства в сутки, которые разделяются на 4 раза.

Побочные явления наблюдаются редко, Пропранолол хорошо переносится. Возможные негативные реакции:

  • нарушения со стороны пищеварительной системы;
  • головные боли и головокружение;
  • нарушения сна, бессонница;
  • тревожные состояния;
  • одышка, редко бронхоспазм;
  • сонливость и повышенная усталость.

Передозировка может возникнуть вследствие разового применения высокой дозы медикамента. Симптомы: признаки сердечной недостаточности, бронхоспазм, судорожные сокращения мышц, гипотензия.

Специфический антидот отсутствует. Лечение передозировки симптоматическое. Проводится промывание желудка, назначаются сорбенты, например активированный уголь.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Форма выпуска – таблетки, действующий компонент – фумарат бисопролола. Препарат способствует уменьшению частоты сокращений сердечной мышцы, помогает снизить давление. Действовать медикамент начинает в течение 1-3 часов после приема. Терапевтический эффект сохраняется около 24 часов.

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия напряжения;
  • ишемическое заболевание сердца;
  • сердечная недостаточность хронической формы;
  • инфаркт миокарда;
  • сбои сердечного ритма;
  • аритмия.

Бисопролол способствует уменьшению частоты сокращений сердечной мышцы, помогает снизить давление.

Противопоказания к назначению:

  • 2 и 3 степень атриовентрикулярной блокады;
  • слабость синусового узла;
  • урежение сердечного ритма;
  • кардиогенный шок;
  • гипотензия артериального типа;
  • заболевание Рейно;
  • нарушения дыхательной системы, имеющие деструктивный характер;
  • псориаз;
  • бронхиальная астма.

Запрещено принимать Бисопролол беременным и кормящим женщинам. Возрастное ограничение – больные младше 18 лет.

Относительные противопоказания, требующие осторожного применения:

  • сахарный диабет;
  • метаболический ацидоз;
  • атриовентрикулярная блокада 1 степени;
  • тиреотоксикоз.

Дозировка и длительность терапевтического курса назначаются индивидуально для каждого пациента. Рекомендованные суточные дозировки: 0,005-0,01 г. Кратность приема таблеток – 1 раз в сутки. Таблетки глотаются целиком, не разжевываются.

При нарушении дозы и режима приема могут развиться следующие побочные эффекты:

  • продолжительные головные боли;
  • приступы головокружения;
  • депрессивные состояния;
  • уменьшение секрета слезного мешка;
  • галлюцинация;
  • судорожные сокращения мышц;
  • слабость и ломота в мышечных тканях.

Специфический антидот отсутствует. Терапия передозировки симптоматическая, проводится промывание желудка с дальнейшим приемом сорбентов.

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Сравнение Пропранолола и Бисопролола

Прежде чем выбрать Пропранолол или Бисопролол, нужно провести анализ их сходных характеристик и отличий.

Сходство

Общими для обоих медикаментов являются:

  1. Показания к применению: снижение потребности мышечных волокон в кислороде, гипертензия, аритмия, тахикардия.
  2. Форма выпуска – таблетки.

На этом сходство лекарственных средств заканчивается.

В чем разница?

Между Пропранололом и Бисопрололом множество различий:

  1. Действующие компоненты.
  2. Пропранолол имеет дополнительную форму выпуска – раствор.
  3. Механизм влияния на бета-адреноблокаторы. Пропранолол обладает неизбирательным действием, его влияние распространяется на бета-адреноблокаторы 1 и 2 типов. Второй медикамент действует только на 1 тип. Чтобы расширить спектр влияния лекарства, требуется усиление дозировки.
  4. Кратность применения. Бисопролол действует в течение суток, благодаря чему принимать его нужно только 1 раз. Второе лекарство требует более частого применения – от 2 до 3 раз в день.
  5. Быстрота действия после применения лекарств выше у Анаприлина (Пропранолола).

Учитывая отличия между медикаментами, нельзя назвать их структурными аналогами.

Что дешевле?

Пропранолол и Бисопролол используют в терапии аритмии, гипертензии и с целью понижения потребления мышцами кислорода

Цена на Пропранолол составляет около 75 руб., стоимость Бисопролола примерно 130 руб.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3. Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.  Метаболизм и выведение.

Что лучше – Пропранолол или Бисопролол?

Сделать заключение о том, какой из медикаментов лучше, сложно. Эффективность того или иного препарата зависит от множества факторов, например, тяжести клинического случая, индивидуальных особенностей организма.

Первый препарат больше рекомендован женщинам, у которых после беременности и родов развилась тахикардия, сопровождающаяся вегетососудистой дистонией. Прием медикамента в небольших дозировках может использоваться для купирования длительных приступов головных болей и устранения мигреней. Бисопролол врачи рекомендуют использовать в лечении гипертонии, ишемического заболевания сердца и тахикардии.

Бисопролол считается более безопасным. Вероятность возникновения побочных эффектов минимальная, причем проявления носят умеренный характер. Пропранолол чаще становится причиной негативной реакции организма. Запрещено его принимать длительным курсом, превышать дозировки, т. к. из-за индивидуальных особенностей организма существует риск внезапной смерти.

При гипергидрозе

В данном случае назначение препарата зависит от причин возникновения патологического процесса. Но учитывая большую безопасность Бисопролола, минимальные риски осложнений, а также необходимость принимать только 1 раз в сутки, в лечении гипергидроза предпочтение отдается ему.

Противопоказания

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

 — артериальная гипертензия; — ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в тч кардиогенный); — коллапс; — отек легких; — острая сердечная недостаточность; — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — AV-блокада II и III степени; — синоатриальная блокада; — СССУ; — выраженная брадикардия; — стенокардия Принцметала; — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм ртст, особенно при инфаркте миокарда); — тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В); — поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); — метаболический ацидоз; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.  С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в тч в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

 Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС {amp}lt; 60 уд. /мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД мм ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Мнение пациентов

Анжела, 37 лет, Москва

Для лечения вегетососудистой дистонии полгода принимала Пропранолол. Сначала он подходил хорошо: приступы прекратились, общее состояние улучшилось. Но со временем препарат перестал помогать. Сначала пришлось немного увеличить дозировку, но потом и это перестало действовать. Перешла на Бисопролол. Принимаю его уже несколько лет, помогает отлично. Единственный недостаток в том, что стоит он 2 раза дороже Пропранолола.

Максим, 48 лет, Красноярск

Бисопролол и анаприлин

Пропранолол понравился больше, т. к. действует быстро, хорошо помогает и стоит недорого. Но со временем у меня начали появляться головные боли, часто кружилась голова. Из-за таких побочных явлений пришлось заменить препарат. Врач прописал Бисопролол. Его преимущества: никаких побочных явлений, пить нужно только раз в сутки, а потому прием точно не пропустишь.

Евгения, 58 лет, Ростов

У меня вегетососудистая дистония, которая не дает нормально жить. Чтобы поддерживать хорошее самочувствие, принимаю поочередно Бисопролол с Пропранололом. Чередую лекарства для того, чтобы не было привыкания. Разницы между эффективностью этих медикаментов не вижу. Они оба хорошо переносятся, а если учесть тот факт, что Бисопролол принимается 1 раз в сутки, а второй препарат чаще, то в стоимости разницы тоже нет.

Противопоказания

 Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,. Часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания. Нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары. Редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит. Редко — нарушение слуха. Очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН). Ощущение похолодания или онемения в конечностях. Выраженное снижение АД. Особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости. Брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Ортостатическая гипотензия. Нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит. Часто — тошнота, рвота, диарея, запор. Редко — гепатит. Нечасто — мышечная слабость, судороги мышц. Редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы. Редко — нарушение потенции. Часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Отзывы врачей о Пропранололе и Бисопрололе

Маргарита, 49 лет, кардиолог, Сызрань

Чаще назначаю пациентам Бисопролол. Этот медикамент нового поколения действует мягче, практически никогда не вызывает побочной симптоматики. Единственный его недостаток – избирательность действия, но решается это повышением дозировки. Пропранолол я рекомендую только в том случае, если к Бисопрололу есть противопоказания. Принимать его долго нельзя. Длительные курсы увеличивают риск возникновения побочных эффектов.

Михаил, 39 лет, терапевт, Новосибирск

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Если внимательно соблюдать дозировку, ни Бисопролол, ни Пропранолол не вызовут негативной реакции организма. Если судить об эффективности, то оба лекарственных средства одинаково хорошо помогают при ишемии и тахикардии. Но, если нужно только купировать симптомы, предпочтение отдается Пронапрололу. Он больше подходит для короткого курса, долго принимать его не рекомендуется из-за рисков осложнений и снижения терапевтического эффекта. Бисопролол подойдет для лечения в течение длительного времени.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС. Повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств. Нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.  Со стороны сердечно-сосудистой системы. Синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы. Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.  Со стороны дыхательной системы. Заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы. Гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.  Аллергические реакции. Кожный зуд, сыпь, крапивница.  Дерматологические реакции. Усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей. Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.  Влияние на плод. Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.  Прочие. Боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Бисопролол и анаприлин

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета. | 1 таб. |. Бисопролола фумарат | 5 мг |. -«- | 10 мг |.  Вспомогательные вещества. Кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Состав пленочной оболочки. Опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)). 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные. 30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
DoctorJohn Blog
Adblock detector