Мелоксикам

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения МЕЛОКСИКАМ

Регистрационный номер

ЛС-001708 от 20.05.2011.

Торговое название препарата

Мелоксикам.

Международное непатентованное название

Мелоксикам.

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: мелоксикам 7,5 мг и 15 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16,7 мг; 33,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 2,2 мг; 4,4 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 82,5 мг; 165 мг, магния стеарат 1,1 мг; 2,2 мг.

Описание

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ

M01AC06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение остеоартроза;
• Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
• Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;
• В состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита;
• Крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• Хроническая почечная недостаточность (ХПН) у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина-менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• Беременность, период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• Антикоагулянты (например, варфарин);
• Антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• Пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с. тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

• очень часто (> 1/10);
• часто (>1/100, <1/10);
• нечасто (> 1/1000, <1/100);
• редко (>1/10 000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 мг и 15 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковок по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 гр С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель / организация, принимающая претензии

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия, 141100, г.Щелково, Московская область, ул.Заречная, д.105, тел. (495) 797-99-54, факс (495) 797-96-63.