Бетагистин

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения БЕТАГИСТИН

Регистрационный номер

ЛП-000593 от 22.09.2016.

Торговое название препарата

Бетагистин.

Международное непатентованное название

Бетагистин.

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: бетагистина дигидрохлорид — 24,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 199,20 мг, лактозы моногидрат — 120,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 11,25 мг, тальк — 9,30 мг, лимонной кислоты моногидрат — 7,50 мг, кальция стеарат — 3,75 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат гистамина.

Код АТХ

N07CA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, представленных ниже, подтвержденных доклиническими и клиническими данными.

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, обладает незначительной активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н3-гистаминовых рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи замедляет всасывание бетагистина, однако суммарная абсорбция одинакова при приеме натощак и с пищей.

Распределение. Связь с белками плазмы крови низкая — менее 5 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 ч.

Метаболизм. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина.

Выведение. 85-90 % выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и диметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. Период полувыведения — 3-4 ч. Скорость выведения при приеме внутрь 8-48 мг бетагистина остается постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

Показания к применению

• лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;
• симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата;
• феохромоцитома;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

• язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе);
• бронхиальная астма.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком.

Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Если беременность выявлена в период лечения препаратом Бетагистин, препарат следует отменить.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

По 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Лечение длительное.

Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

• очень часто ≥ 1/10;
• часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
• нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
• редко от ≥ 1 /10000 до < 1/1000;
• очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диспепсия; частота неизвестна — рвота, боли в области желудочно-кишечного тракта, вздутие живота.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — покраснение, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд.

Алпергические реакции: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Передозировка

Cимптомы.

Боль в животе, тошнота, сонливость (после приема бетагистина в дозах до 640 мг), судороги, сердечно-легочные осложнения (после приема бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).

Лечение.

Промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450.

При одновременном применении с блокаторами H1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

По данным исследований in vitro, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В, ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО, в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В, возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.

Особые указания

Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии, но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с артериальной гипотензией применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность, не обнаружено.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 24 мг.

10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1. 2. 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 гр С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель и организация, принимающая претензии

АО «ВЕРТЕКС», Россия. Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100. Адрес производства: 199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24 линия, д. 27, лит. А.