Инструкция по медицинскому применению препарата АЗИТРОМИЦИН
Регистрационный номер
ЛСР-006658/08 от 14.05.2010.
Торговое название препарата
Азитромицин.
Международное непатентованное наименование
Азитромицин.
Лекарственная форма
Капсулы.
Состав
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 250 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Состав капсулы: желатин, вода, титана диоксид.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-азалид.
Код АТХ
J01FA10.
Фармакологические свойства
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 — 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- Скарлатина;
- Инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);
- Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
- Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам);
- Печеночная и/или почечная недостаточность;
- Период лактации;
- Детям младше 12 лет (весом менее 45 кг).
С осторожностью
Аритмия.
Применение при беременности и в период лактации
Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.
При необходимости назначения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Режим дозирования
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1500 мг).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3000 мг).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1000 мг.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1000 мг в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3000 мг).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1000 мг/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 12 лет (весом более 45 кг) при инфекциях нижних и верхних дыхательных путей, кожи и мягких тканей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней.
При лечении erythema migrans — 1-ый день 1000 мг, со 2-го по 5-ый по 500 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, зуд, крапивница. У детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Прочие: повышенная утомляемость.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственные средства, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.
Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Форма выпуска
Капсулы по 250 мг.
По 6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку; по 6 или 10 капсул в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон или одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 гр С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель / организация, принимающая претензии
ОАО «Дальхимфарм», 680001, г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22, тел/факс (4212) 53-91-86.
Юридический адрес предприятия-производителя: 680001, г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22.
- Государственный реестр лекарственных средств Министерства здравоохранения РФ. Инструкция по медицинскому применению препарата Азитромицин (Дальхимфарм) от 14.05.2010.
Юрий Валентинович – :
Ошибся с дозировкой и принимал дозу двойную. Побочных эффектов при этом не заметил.
Ольга Петровна – :
Мне очень нравится азитромицин, помогает хорошо при моем хроническом тонзиллите. У препарата есть более дорогие аналоги, например, сумамед. Их тоже принимала, отличий, кроме цены, не заметила. Из побочки — иногда несильная головная боль.