Некст и алкоголь

Лекарственное взаимодействие

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с риской.

На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампищш, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Сочетание ибупрофена с этанолом, ГКС повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Одновременное применение парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.

Парацетамол и ибупрофен усиливают действие антикоагулянтов непрямого действия и снижают эффективность урикозурических препаратов.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Ибупрофен усиливает эффект пероральмых гипогликемических средств и инсулина.

Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг 200 мг. По 2, 6, 10 или 12 табл. в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красного цвета оболочка, двояковыпуклые, овальные, с риской; ядро на поперечном срезе белое или почти белое (по 2, 6, 10 или 12 шт. в упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

• ибупрофен – 400 мг;
• парацетамол – 200 мг.

Вспомогательные компоненты:

• ядро: коллоидный диоксид кремния – 2,5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 64,5 мг; гидрофосфат кальция – 80 мг; кроскармеллоза натрия – 24,3 мг; тальк – 12,1 мг; гипролоза – 19,3 мг; стеарат магния – 7,3 мг;
• оболочка: Opadry 20A250004 Red (диоксид титана – 2,5 мг; гипролоза – 8,1 мг; гипромеллоза – 13,1 мг; тальк – 6,4 мг; краситель пунцовый E124 – 0,9 мг; краситель солнечный закат желтый E110 – 0,5 мг) – 31,5 мг; Opadry II 85F19250 Clear (тальк – 0,6 мг; макрогол – 0,3 мг; полисорбат 80 – 0,1 мг; поливиниловый спирт – 1 мг) – 2 мг.

Возможные взаимодействия:

• ингибиторы микросомального окисления, включая циметидин: риск гепатотоксического действия снижается;
• этанол: повышается вероятность появления острого панкреатита;
• этанол, глюкокортикостероиды: повышается вероятность эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
• антикоагулянты непрямого действия: их действие усиливается;
• трициклические антидепрессанты, фенилбутазон, фенитоин, этанол, флумецинол, барбитураты, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления в печени: увеличивается продукция гидроксилированных активных метаболитов, что при передозировке может стать причиной возникновения тяжелой интоксикации;
• миелотоксические лекарственные средства: гематотоксичность Некста усиливается;
• урикозурические препараты: их эффективность снижается;
• барбитураты (при длительном применении): эффективность парацетамола снижается;
• дифлунисал: плазменная концентрация парацетамола значимо возрастает, что приводит к увеличению вероятности возникновения гепатотоксичности;
• вазодилататоры: их гипотензивная активность снижается;
• колестирамин, антациды: абсорбция ибупрофена уменьшается;
• фуросемид, гидрохлоротиазид: их натрийуретическая и диуретическая активность снижается;
• дигоксин, препараты лития, метотрексат: их концентрация в крови возрастает;
• гипогликемические средства для перорального приема, инсулин: их действие усиливается;
• вальпроевая кислота, цефамандол, цефотетан, цефаперазон, пликамицин: частота возникновения гипопротромбинемии возрастает;
• ацетилсалициловая кислота: ее антиагрегантное и противовоспалительное действие уменьшается.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Некст относится к числу комбинированных препаратов, оказывающих анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Свойства активных компонентов препарата:

• парацетамол является ненаркотическим анальгетиком с жаропонижающим и обезболивающим действием, которое обусловлено блокадой ЦОГ в центральной нервной системе и воздействием на центры терморегуляции и боли;
• ибупрофен относится к числу нестероидных противовоспалительных средств с анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Действуя комплексно, активные вещества оказывают влияние на центральный и периферический механизмы формирования болевого синдрома. Благодаря направленному, взаимодополняющему действию компонентов наблюдается выраженный анальгезирующий и быстрый терапевтический эффекты.

Фармакокинетика

• парацетамол: обладает высокой абсорбцией, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), максимальная плазменная концентрация вещества находится в диапазоне 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации вещества (Тmax) – 0,5–2 часа; связывание с белками плазмы – 15%. Процесс метаболизма происходит в печени с образованием неактивных и активных метаболитов. Период полувыведения в пределах от 1 до 4 часов; преимущественно выводится в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидов) почками, в неизмененном виде – 3%;
• ибупрофен: хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при приеме натощак Тmax составляет 45 минут, после еды – от 1,5 до 2,5 часов. Связывание с белками плазмы – 90%. Концентрация ибупрофена в синовиальной жидкости выше плазменной. Вещество подвергается пре- и постсистемному метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 2–2,5 часа, имеет двухфазную кинетику выведения, выводится главным образом почками (в неизмененном виде – не больше 1%), в меньшей степени – с желчью.

Фармакологические группы

Показания препарата Некст

головная боль (в т.ч. мигрень);

зубная боль;

альгодисменорея (болезненная менструация);

невралгия;

миалгия;

боли в спине;

суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;

боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;

посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

лихорадочные состояния (в т.ч. при гриппе и простудных заболеваниях).

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

нарушения свертываемости крови (гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и около носовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. в анамнезе;

состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

подтвержденная гиперкалиемия;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

беременность (III триместр);

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печеночная и/или почечная недостаточность средней и легкой степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром;

сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит, энтерит, колит; бронхиальная астма, бронхоспазм; пожилой возраст; беременность (I и II триместры — применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск), период лактации (при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью).

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• невралгия;
• миалгия;
• боли при переломах, вывихах, ушибах, растяжениях;
• суставные боли, болевой синдром при дегенеративных и воспалительных болезнях скелетно-мышечной системы;
• головная боль, включая мигрень;
• боли в спине;
• альгодисменорея;
• зубная боль;
• лихорадочные состояния, включая сопровождающие грипп и простудные заболевания;
• послеоперационный и посттравматический болевой синдром.

Противопоказания

Абсолютные:

• диагностированная гиперкалиемия;
• нарушения свертываемости крови, включая гемофилию, удлинение времени кровотечения, геморрагический диатез, склонность к развитию кровотечений;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные болезни органов желудочно-кишечного тракта (при обострении);
• печеночная/почечная недостаточность в тяжелом течении;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз околоносовых пазух и носа и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (полное/неполное сочетание, включая отягощенный анамнез);
• III триместр беременности и период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых требуется осторожность):

• энтерит, гастрит, колит;
• доброкачественные гипербилирубинемии;
• вирусный гепатит;
• почечная/печеночная недостаточность в легкой/средней степени тяжести;
• алкогольные поражения печени;
• нефротический синдром, цирроз печени с портальной гипертензией;
• бронхоспазм, бронхиальная астма;
• отягощенный анамнез по язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• хроническая сердечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• болезни периферических артерий;
• I–II триместры беременности;
• пожилой возраст.

Передозировка

Разовая доза – 1 таблетка.

Рекомендованная кратность применения:

• взрослые: 3 раза в день (максимально – 3 таблетки в день);
• дети от 12 лет (с весом от 40 кг): 2 раза в день.

Длительность применения: как жаропонижающее средство – 3 дня, как обезболивающее – 5 дней. Для более продолжительного использования требуется врачебная консультация.

Основные симптомы: увеличение протромбинового времени, боли в животе, рвота, тошнота, заторможенность или возбуждение, спутанность сознания, сонливость, тахикардия, учащенное мочеиспускание, аритмия, острая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, гипертермия, головная боль, повышение активности печеночных трансаминаз, мышечные подергивания или тремор.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, щелочное питье, симптоматическое лечение.

В случаях развития подозрений на передозировку следует немедленно обратиться за помощью врача.

Внутрь, после еды.

Взрослым — по 1 табл. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 табл.

Детям старше 12 дет (масса тела более 40 кг) — по 1 табл. 2 раза в сутки.

Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, возбуждение или заторможенность, сонливость, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, острая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, учащенное мочеиспускание, гипертермия, головная боль, тремор или мышечные подергивания; повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение ПВ. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка, с последующим назначением активированного угля; щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, тревожность, депрессия.

Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея или запор, метеоризм, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Со стороны органов чувств: нарушение слуха, звон или шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нефротический синдром, полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, аллергический ринит, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпндермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия.

При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое и нефротоксическое (гепатит, интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действие; гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

• мочевыделительная система: нефротический синдром, острая почечная недостаточность, цистит, полиурия;
• система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
• нервная система: тревожность, головная боль, нарушения сна, головокружение, депрессия;
• сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления;
• система пищеварения: метеоризм, панкреатит, афтозный стоматит, абдоминальные боли, тошнота, изжога, рвота, понижение аппетита, диарея или запор, изъязвление слизистой оболочки десен;
• дыхательная система: бронхоспазм, одышка;
• органы чувств: нарушения слуха, шум/звон в ушах, нарушения зрения, диплопия или нечеткость зрения, раздражение/сухость глаз;
• аллергические реакции: кожный зуд/сыпь, аллергический ринит, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

При продолжительном приеме препарата в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического/нефротоксического действия (проявляется в виде гепатита, интерстициального нефрита и папиллярного некроза), панцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая/апластическая анемия.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Ибупрофен — НПВС, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез ПГ.

Компоненты препарата воздействуют как на центральный, так и на периферический механизмы формирования болевого синдрома. Направленное, взаимодополняющее действие двух компонентов оказывает быстрый терапевтический эффект и выраженное анальгезирующее действие.

Особые указания

Сочетанного применения Некста с лекарственными средствами, также содержащими парацетамол, и с нестероидными противовоспалительными препаратами нужно избегать.

В случаях необходимости более длительного применения должен проводиться контроль функционального состояния печени и показателей периферической крови.

При появлении симптомов гастропатии, связанной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, рекомендуется тщательно контролировать состояние пациента, включая эзофагогастродуоденоскопию, анализ крови с определением гематокрита и гемоглобина, анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо принимать во внимание, что парацетамол искажает результаты лабораторных исследований плазменного содержания мочевой кислоты и глюкозы в крови.

Употреблять алкоголь во время проведения лечебного курса не рекомендовано.

В случаях необходимости определения 17-кетостероидов Некст должен быть отменен за 48 часов до проведения исследования.

В период приема Некста от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими ЛС, содержащими парацетамол и/или НПВС.

При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При появлении симптомов НПВС-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

На фоне приема препарата пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенное внимание, быструю психическую и двигательную реакциию.

В период лечения не рекомендуется прием алкогольсодержащих напитков.

Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция — высокая, Cmax составляет 5–20 мкг/мл, Tmax — 0,5–2 ч; связь с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов.

T1/2 — 1–4 ч. Преимущественно выводится почками в виде метаболитов — глюкуронидов и сульфатов, 3% — в неизмененном виде.

Ибупрофен

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Tmax при приеме натощак — 45 мин, при приеме после еды — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 90%. Концентрация препарата в синовиальной жидкости превышает содержание в плазме.

Подвергается пре- и постсистемному метаболизму в печени.

Имеет двухфазную кинетику выведения, T1/2 равен 2–2,5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде — не более 1%), в меньшей степени — с желчью.

Применение при беременности и лактации

III триместр беременности и период грудного кормления являются противопоказаниями к применению препарата.

В течение I–II триместра таблетки Некст можно применять с осторожностью – по назначению врача, после оценки соотношения польза/риск.

При необходимости применения препарата в I и II триместрах беременности следует соблюдать осторожность — применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.

В период грудного вскармливания при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

При нарушениях функции печени

Больным с почечной недостаточностью легкой/средней степени тяжести и нефротическим синдромом препарат следует применять с осторожностью.

https://www.youtube.com/watch?v=

При наличии следующих болезней/состояний препарат должен применять с осторожностью: доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Ротора и Дубина – Джонсона), алкогольные поражение печени, цирроз печени с портальной гипертензией, вирусный гепатит, печеночная недостаточность легкой/средней степени тяжести.