Баета лонг официальная инструкция по применению

Международное непатентованное название

Эксенатид.

Баета Лонг относится к группе гипогликемических средств для парентерального введения

Баета Лонг относится к группе гипогликемических средств для парентерального введения.

Формы выпуска и состав

Препарат производится в виде белого порошка для изготовления подкожных инъекций. Лекарство обладает пролонгированным действием. Порошок продается в комплекте с растворителем. Последний визуально представляет собой прозрачную жидкость с желтым или коричневым оттенком. Порошок содержит 2 мг действующего вещества — эксенатида, который дополняется сахарозой и полимером в качестве вспомогательных компонентов.

Растворитель содержит:

  • кроскармеллозу натрия;
  • хлорид натрия;
  • дигидрофосфат натрия в форме моногидрата;
  • стерильную воду для инъекций.
Раствор для подкожного введения 1 мл
эксенатид 250 мкг
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, маннитол, метакрезол, вода д/и  

в шприц-ручках с картриджами по 1,2 или 2,4 мл; в пачке картонной 1 шприц-ручка.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Условия хранения препарата Баета®

Баета лонг официальная инструкция по применению

Сахарный диабет типа 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолидиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

сахарный диабет типа 1 или наличие диабетического кетоацидоза;

почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина — {amp}lt;30 мл/мин);

наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;

беременность;

период лактации (грудное вскармливание);

В ходе клинических исследований выявлено, что введение эксенатида уменьшает аппетит и снижает уровень потребления пищи

детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать). Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке хранить при температуре не выше 25 °C не более 30 дней. Не замораживать. Предохранять от воздействия света

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для подкожного введения 250 мкг/мл — 2 года. После вскрытия хранить 30 сут (при температуре 2–— 8 °C ).

раствор для подкожного введения 250 мкг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Гипогликемическое средство необходимо для снижения сывороточной концентрации сахара в крови при сахарном диабете 2 типа

Гипогликемическое средство необходимо для снижения сывороточной концентрации сахара в крови при сахарном диабете 2 типа. Категорически запрещается вводить лекарство при сахарном диабете 1 типа. Препарат используется при низкой эффективности мероприятий по снижению лишнего веса: усиленных физических нагрузок, специального питания.

Препарат противопоказан людям с:

  • инсулинзависимым диабетом;
  • индивидуальной гиперчувствительностью к дополнительным и активным веществам препарата;
  • тяжелой почечной недостаточностью;
  • тяжелыми перфорационными язвенно-эрозивными поражениями пищеварительного тракта;
  • диабетическим кетоацидозом;
  • детям до 18 лет;
  • беременным и кормящим женщинам.
Препарат противопоказан людям с тяжелой почечной недостаточностью

Препарат противопоказан людям с тяжелой почечной недостаточностью.

Препарат противопоказан людям с язвенно-эрозивными поражениями пищеварительного тракта

Препарат противопоказан людям с язвенно-эрозивными поражениями пищеварительного тракта.

Препарат противопоказан детям до 18 лет

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Эксенатид при параллельном назначении с Дигоксином снижает объем максимальной сывороточной концентрации последнего на 17%, время ее достижения увеличивается на 2,5 часа. При этом такая комбинированная терапия не отражается на общем самочувствии пациента и допускается к использованию.

При одновременном введении Баеты Лонг с Ловастатином наблюдается уменьшение максимальных показателей в плазме крови Ловастатина на 28%, время достижения Сmах повышается на 4 часа. При таком изменении фармакокинетических параметров необходима коррекция режима дозирования обоих препаратов.

Эксенатид при параллельном назначении с Дигоксином снижает объем максимальной сывороточной концентрации последнего на 17%, время ее достижения увеличивается на 2,5 часа

Эксенатид при параллельном назначении с Дигоксином снижает объем максимальной сывороточной концентрации последнего на 17%, время ее достижения увеличивается на 2,5 часа.

Прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы не влияет на жировой обмен. Не наблюдается изменений концентрации Эксенатида в сочетании с Метформином, Тиазолидиндионом.

У пациентов, принимающих 5-20 мг суточной дозы Лизиноприла для нормализации высокого артериального давления, при одновременном применении эксантида увеличивалось время достижения максимального уровня лизиноприла в плазме. Изменения фармакологических параметров

При комбинации с Варфарином в постмаркетинговых исследованиях зафиксированы случаи развития внутренних кровотечений и увеличение периода достижения максимальной концентрации Варфарина на 2 часа. Такое сочетание не рекомендовано использовать в качестве комбинированной терапии. При необходимом применении на начальной стадии лечения пациенту нужно контролировать уровень производных кумарина и Варфарина в плазме крови.

Лицам старше 60 лет не требуется дополнительно корректировать схему лечения

Гипогликемический медикамент не допускается к применению при абстинентном алкогольном синдроме. В период лечения категорически запрещено пить алкоголь. Этиловый спирт способен увеличить вероятность развития гипогликемии и других негативных реакций. Этанол оказывает негативное действие на клетки печени, повышая риск развития жирового перерождения.

Свободная продажа препарата без рекомендаций врача запрещена.

Ввиду возможного развития гипогликемии при приеме без прямых медицинских показаний нельзя приобретать медикамент без врачебного рецепта.

Средняя стоимость препарата на фармацевтическом рынке варьируется от 5 322 до 11 000 руб.

Рекомендуется содержать лекарственный порошок в месте, изолированном от воздействия солнечных лучей, при температурном режиме 2… 8°С. После вскрытия упаковки допускается хранение при температуре до 30°С не более 4 недель.

Срок годности

3 года.

Как принимать Баету Лонг

При комбинации с Варфарином в постмаркетинговых исследованиях зафиксированы случаи развития внутренних кровотечений

Лекарство вводят подкожно в область бедер, передней брюшной стенки и под кожу над дельтовидной мышцей или в предплечье.

Дозировка на начальной стадии терапии достигает 5 мг, кратность введения в сутки — 2 раза. Препарат необходимо использовать в течение 60 минут перед началом трапезы натощак. Рекомендуется ставить уколы перед завтраком и перед ужином. Через месяц после начала лекарственной терапии при хорошей переносимости допускается увеличение дозировки до 10 мг для введения 2 раза в сутки.

Побочные действия

https://www.youtube.com/watch?v=gnDpaSIcCf0

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто — ≥10%, часто — ≥1%, но {amp}lt;10%, иногда — ≥0,1%, но {amp}lt;1%, редко — ≥0.01%, но {amp}lt;0,1%, крайне редко — {amp}lt;0,01%.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея; часто — снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; иногда — боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко — сонливость.

Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипогликемия (в комбинации с производными сульфонилмочевины); часто — ощущение дрожи, слабость, гипергидроз.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек; крайне редко — анафилактическая реакция.

Прочие: часто — кожная реакция в месте инъекции; редко — дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей). Сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (МНО) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.

В связи с тем, что частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета® с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными и купировались пероральным приемом углеводов.

В целом, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

Побочные эффекты от применения препарата могут быть вызваны неправильным применением медикамента или негативным взаимодействием с другим лекарственным средством. О появлении побочных реакции необходимо сообщать лечащему врачу.

При использовании Баеты в качестве монотерапии возможно развитие:

  • тошноты;
  • рвоты;
  • запора;
  • длительной диареи;
  • снижения аппетита, анорексии;
  • диспепсии.
При использовании Баеты в качестве монотерапии возможно развитие тошноты

При использовании Баеты в качестве монотерапии возможно развитие тошноты.

При использовании Баеты в качестве монотерапии возможно развитие запора

При использовании Баеты в качестве монотерапии возможно развитие запора.

При использовании Баеты в качестве монотерапии возможно развитие анорексии

При использовании Баеты в качестве монотерапии возможно развитие анорексии.

При комбинированной терапии описанные побочные реакции дополняются повышением риска возникновения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалением поджелудочной железы, расстройством вкусовых рецепторов, появлением боли и вздутия живота, метеоризмом, отрыжкой.

При угнетении системы кроветворения снижается концентрация форменных элементов крови.

Нарушения нервной системы проявляются в виде головокружения, головной боли, слабости и появлении сонливости. В редких случаях появляется дрожь кистей.

При одновременном применении с другими лекарствами возможно развитие почечной недостаточности или ее обострения. Возможно повышение концентрации сывороточного креатинина.

При злоупотреблении медикаментом может развиться гипогликемия. Особенно при параллельном применении производных сульфонилмочевины.

При злоупотреблении медикаментом может развиться гипогликемия

При злоупотреблении медикаментом может развиться гипогликемия.

Аллергии

Аллергические реакции характеризуются развитием кожных высыпаний, зуда, ангионевротического отека, крапивницы, выпадением волос, анафилактическим шоком.

Гипогликемический препарат не влияет на когнитивные функции, мелкую моторику и нервную систему. Поэтому в период лечения допускается работа со сложными механизмами, управление автомобилем и другая деятельность, требующая высокой скорости физических и психических реакций, сосредоточенности.

Фармакодинамика

Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического аденозинмонофосфата (АМФ) и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет механизмов, перечисленных ниже.

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя гликозилированного гемоглобина (HbA1c), улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Особые указания

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

Препарат Баета® не следует применять, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный, или имеет окрашивание.

На фоне терапии препаратом Баета® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом Баета® может привести к снижению аппетита и/или массы тела и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.

Пациенты перед началом лечения препаратом Баета® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату «Руководством по использованию шприц-ручки».

Результаты экспериментальных исследований

В доклинических исследованиях на мышах и крысах не выявлено канцерогенного действия эксенатида. При введении крысам дозы, в 128 раз превышающей дозу у человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

Не рекомендуется вводить эксенатид после употребления пищи. Запрещено ставить внутривенные и внутримышечные инъекции.

Лекарственные вещества обладают потенциальной иммуногенностью, из-за чего организм пациента при наличии гиперчувствительности может вырабатывать антитела в отношении активных компонентов. В большинстве случаев титр антител был минимальным и не приводил к развитию анафилактических реакций. В течение 82 недель лекарственной терапии наблюдалось постепенное снижение иммунного ответа, поэтому препарат не представлял угрозы для жизни в связи с возможным развитием анафилактического шока.

Запрещено ставить внутривенные и внутримышечные инъекции

Запрещено ставить внутривенные и внутримышечные инъекции.

В редких случаях эксенатид может замедлить перистальтику гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Поэтому не рекомендуется параллельное применение лекарств, угнетающих кишечную перистальтику или требующих быстрой абсорбции из пищеварительного тракта.

После отмены медикаментозной терапии гипотензивный эффект может сохраняться длительное время, потому как уровень эксенатида в плазме снижается в течение 10 недель. Если после отмены препарата врач назначает другую лекарственную терапию, необходимо предупредить специалиста о предыдущем введении Баеты. Это необходимо, чтобы избежать возникновения негативных реакций.

В клинической практике возникали случаи быстрой потери веса (около 1,5 кг в неделю) на фоне терапии эксенатидом. Резкое снижение массы тела может вызвать негативные последствия: колебания гормонального фона, повышение риска возникновения сердечно-сосудистых патологий, истощение, развитие депрессии, возможно опущение почки. При потере веса необходимо контролировать признаки холелитиаза.

Лицам старше 60 лет не требуется дополнительно корректировать схему лечения.

Назначение детям

Использование препарата в детском возрасте запрещено в связи с отсутствием информации о влиянии лекарства на развитие человеческого организма до достижения 18 лет.

В течение доклинических испытаний препарата на животных было выявлено токсическое действие на внутренние половые органы матери и тератогенное действие на плод. При использовании препарата беременными женщинами могут возникнуть внутриутробные аномалии, нарушения в развитии органов и тканей в процессе эмбриогенеза. Поэтому использование Баеты женщинам в период беременности запрещено.

При применении лекарства пациентами с тяжелой формой почечной недостаточности наблюдалось увеличение частоты проявлений нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин. В связи с этим подкожное введение Баеты лицам с дисфункцией почек запрещено.

Лекарственный препарат противопоказан к использованию лицам с выраженными заболеваниями печени

Лекарственный препарат противопоказан к использованию лицам с выраженными заболеваниями печени.

Фармакокинетика

Всасывание. После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и через 2,1 ч достигает Сmax, которая равна 211 пг/мл. AUCo-inf составляет 1036 пг×ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmах. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.

Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd) эксенатида после п/к введения составляет 28,3 л.

Метаболизм и выведение. Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9,1 л/ч. Конечный Т1/2 составляет 2,4 ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, средний клиренс снижен до 0,9 л/ч (по сравнению с 9,1 л/ч у здоровых субъектов).

Поскольку эксенатид в основном выводится почками, считается, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.

Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.

Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.

Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (ИМТ) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат Баета® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих перорально препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, т.к. Баета® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать пероральные препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например антибиотики), не менее чем за 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится.

При одновременном назначении дигоксина (в дозе 0,25 мг 1 раз/сут) с препаратом Баета® снижается Сmах дигоксина на 17%, а Тmах увеличивается на 2,5 ч. Однако общее фармакокинетическое воздействие при равновесном состоянии не изменяется.

На фоне введения препарата Баета®AUC и Сmах ловастатина уменьшались приблизительно на 40 и 28% соответственно, а Тmах увеличивалось приблизительно на 4 ч. Совместное назначение препарата Баета® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и триглицеридов).

У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизируемой лизиноприлом (5–20 мг/сут), препарат Баета® не изменял AUC и Сmах лизиноприла при равновесном состоянии. Тmах лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного сАД и дАД.

Отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета® Тmах увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения Сmах и AUC не наблюдалось.

Применение препарата Баета® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинидами или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

Способ применения и дозы

П/к, в область бедра, живота или предплечья.

Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.

Через 1 мес после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 мкг 2 раза/сут.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

Передозировка

Симптомы: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии (при приеме дозы в 10 раз выше максимальной рекомендованной).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

https://www.youtube.com/watch?v=XxT313bVZ38

В постмаркетинговой практике были случаи передозировки, клиническая картина которой состояла в развитии рвотных рефлексов и тошноты. В этом случае пациенту назначается лечение, ориентированное на устранение симптомов. Чтобы снизить вероятность возникновения передозировки, нельзя злоупотреблять препаратом.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
DoctorJohn Blog
Adblock detector